经典的H1受体拮抗剂的构效关系中，描述不正确的是（）。

相似题目

• 对吗啡的构效关系叙述正确的是（）

  A . 酚羟基醚化活性增加 B . 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 C . 双键被还原活性和成瘾性均降低 D . 叔胺是镇痛活性的关键基团 E . 羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

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• 代谢产物可以开发成药物、使用的是（）通过代谢产物开发成药物使用的是（）具有5-脂氧酶抑制作用和抗炎免疫作用的哌啶类非镇静H1受体拮抗剂（）结构中含有羧基的非镇静H1受体拮抗剂（）

  A . 酮替芬 B . 苯噻啶 C . 赛庚啶 D . 氯雷他定 E . 诺阿司咪唑

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• 以下不属于H1受体拮抗剂的是（）

  A . 氯苯那敏(扑尔敏) B . 赛庚啶 C . 非那根 D . 甲氰咪胍

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• 经典的H1受体拮抗剂的结构通式中n一般为2，使芳环和叔氮原子之间的距离为（）A.

  A . 1～2 B . 3～4 C . 5～6 D . 7～8

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• 下列H1受体拮抗剂药物的性质和应用中，错误的是（）

  A . 在服药期间不宜驾驶车辆 B . 有抑制唾液分泌，镇吐作用 C . 对内耳眩晕症、晕动症有效 D . 可减轻氨基糖苷类的耳毒性 E . 可引起中枢兴奋症状

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• 以下关于第二代H1受体拮抗剂的描述错误的是（）。

  A . 不易透过血脑屏障 B . 中枢镇静作用强 C . 作用时间较长 D . 不良反应较少 E . 抗胆碱能作用较小

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• 对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）

  A . 季铵基上以乙基取代活性增强 B . 季铵基为活性必需 C . 亚乙基链若延长，活性增加 D . 乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强 E . 乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

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• 以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

  A . 5位可引入氨基 B . 8位以氟、甲氧基取代活性增加 C . 7位引入五元，六元杂环，活性增加 D . 6位引入甲基可使活性增加 E . 1位以氧烷基成环，可使活性增加

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• 以下关于第二代H1受体拮抗剂的描述错误的是（）

  A . 不易透过血-脑脊液屏障 B . 中枢镇静作用强 C . 作用时间较长 D . 不良反应较少

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• 关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）

  A . N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关 B . 3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分 C . 8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加 D . 5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性 E . 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

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• 关于局麻药的构效关系的说法中，错误的是（）

  A . 亲脂部分可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强 B . 中间链与局部麻醉药作用持效时间有关 C . 中间链中的n以2~3个碳原子为好 D . 中间链碳链增长，作用时间缩短，但可降低毒性 E . 亲水部分以叔胺为好，仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强

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• 下列关于H1受体拮抗剂药理作用的叙述中，不正确的是（）。

  A . 扩张血管 B . 松弛胃肠、支气管平滑肌 C . 抗晕、镇吐 D . 抗乙酰胆碱样作用 E . 镇静、嗜睡

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• 有关经典H1受体拮抗剂的说法正确的是（）

  A . 最突出的不良反应是镇静作用 B . 受体选择性差 C . 多数H1拮抗剂与受体结合是不可逆的 D . 半衰期短，需每天多次服药 E . 对H 和H 受体均具有高度选择性

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• 下列H1受体拮抗剂中，无明显中枢作用的是（）。

  A . 异丙嗪 B . 苯海拉明 C . 氯苯那敏（扑尔敏） D . 布克力嗪（安其敏） E . 阿司咪唑

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• 经典的H1受体拮抗剂不包括哪类（）

  A . 乙二胺类 B . 氨基甲酸酯类 C . 哌嗪类 D . 丙胺类 E . 三环类

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• 下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确（）

  A . 脂溶性越大活性越强 B . 结构中有芳香环 C . 结构中有氨基 D . 具有可形成氢键的极性基团 E . 生物活性与立体化学密切相关

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• 【单选题】对于局部麻醉药的构效关系,描述正确的是 A. R1为供电子基团，活性增强 B. n值越大，活性越强 C. 药物作用时间长短依次为-COO- > -COS- > -CONH-> -COCH2- D. 药物作用强度顺序依次为一量-COS- >-CONH-> -COCH2->-COO-

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• M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是

  A.季氨基上以乙基取代活性增强 B.季氨基为活性必需 C.亚乙基链若延长，活性增加 D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强 E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

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• 【单选题】在胆碱酯类胆碱受体激动剂的构效关系中,( )是活性必须。 答案:带正电荷的N

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• 关于磺胺类药物的构效关系的描述正确的是（）

  A．对氨基苯磺酰胺是必需的基本结构 B．苯环被其他芳环替代后，抗菌活性下降 C．当N 1 上的两个氢都被取代后，抗菌活性消失 D．当N 1 上的一个氢被杂环取代后，抗菌活性升高

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• 在磺胺类药物的构效关系中，下列必须的是（）

  A．4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则无活性 B．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位 C．N-必须双取代才有活性 D．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 E．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位

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