药物分子中引入磺酸基（）

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  A . 羟基 B . 烃基 C . 氨基 D . 羧基 E . 磺酸基

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  A . 5位 B . 3位 C . 7位 D . 6位 E . 8位

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  A . A.酒石酸美托洛尔 B . 盐酸普萘洛尔 C . 盐酸特拉唑嗪 D . 阿替洛尔 E . 盐酸哌唑嗪

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  A . 磺酸化合物 B . 硫酸酯 C . 磺酰胺 D . 磺酰卤

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  A . 易与受体蛋白质的羧基结合 B . 可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力 C . 增加药物的解离度和水溶性都增加 D . 易于通过生物膜 E . 增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

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• （一）药物结构的特征哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构（）

  A . A.酒石酸美托洛尔 B . 盐酸普萘洛尔 C . 盐酸特拉唑嗪 D . 阿替洛尔 E . 盐酸哌唑嗪

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  A . 有机分子与SO3或含SO3的化合物作用 B . 有机分子与SO2的化合物作用 C . 通过综合与聚合的方法 D . 含硫的有机化合物氧化

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• 磺化是在有机化合物分子中引入磺（基）的反应，常用的磺化剂有（）。

  A . 发烟硫酸 B . 亚硫酸钠 C . 亚硫酸钾 D . 三氧化硫

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• 下列哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构（）

  A . 美托洛尔 B . 哌唑嗪 C . 特拉唑嗪 D . 倍他洛尔 E . 普萘洛尔

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• 为防止药物产生中枢神经系统的副作用，应向药物分子中引入（）。

  A . 羟基 B . 烃基 C . 卤素 D . 酯基

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• 一些难溶于水的化合物分子中引入磺酸基后其水溶性（）。

  A . A、不变 B . B、增强 C . C、降低 D . D、都不对

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• 以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是（）

  A . 可改变药物的分配系数 B . 可改变药物的解离度 C . 可影响分子间的电荷分布 D . 可增加位阻效应 E . 可影响药物的溶解度

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• 药物分子中引入磺酸基（）

  A . 易与受体蛋白质的羧基结合 B . 可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力 C . 增加药物的解离度和水溶性都增加 D . 易于通过生物膜 E . 增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

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• 酰苯胺类药物分子结构中酰胺基上的氮可在水溶液中与     或     络合，生成有色的络合物沉淀。

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• 酰苯胺类药物分子结构中酰胺基上的氮可在水溶液中与 或 络合，生成有色的络合物沉淀。

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• 喹诺酮类药物分子中的2位若引入基团可使抗菌活性增强（）

  是 否

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• 13、以下哪些分子的引入可稳定蛋白药物结构？

  A．S-构型的氨基酸 B．R-构型的氨基酸 C．非天然氨基酸成键以稳定的多肽 D．PEG化的多肽

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• 磺化是在有机化合物分子中引入磺酸基（-SO？H)的化学过程。

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• 药物分子中引入磺酸基的作用是（）

  A．增加药物的水溶性，并增加解离度 B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力 C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力 D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度 E．影响药物的电荷分布及作用时间

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• 向有机物分子引入磺酸基的反应称为（)反应。

  A．硝化 B．烃化 C．卤化 D．磺化

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• 在药物中引入磺酸基，对药物的影响是在药物中引入磺酸基，对药物的影响是（）

  A．可以增加药物的亲水性 B．增加药物的亲脂性 C．可以增强药物的生物活性 D．改变药物的分配系数 E．改变药物的解离度

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• 磺酸基的引入使化合物（）

  A．解离度增加 B．毒性降低 C．生物活性减弱 D．水溶性增加 E．不易通过生物膜

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