在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

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• 下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）

  A . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强 B . 苯环上有其他取代基替代氨基活性增大 C . 磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强 D . 磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强 E . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

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• 体外抗菌活性是目前在临床应用喹诺酮类中最强的，同时又能抑制茶碱代谢的喹诺酮类药物是（）

  A . 诺氟沙星 B . 氧氟沙星 C . 洛美沙星 D . 环丙沙星 E . 司帕沙星

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• 下列药物中属于氟喹诺酮类抗菌药的是（）

  A . 萘啶酸 B . 4-喹诺酮 C . 呋喃唑酮 D . 环丙沙星 E . 吡哌酸

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• 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）

  A . 1位氮原子无取代 B . 5位有氨基 C . 3位上有羧基和4位是羰基 D . 8位氟原子取代 E . 7位无取代

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• 以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

  A . 5位可引入氨基 B . 8位以氟、甲氧基取代活性增加 C . 7位引入五元，六元杂环，活性增加 D . 6位引入甲基可使活性增加 E . 1位以氧烷基成环，可使活性增加

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• 以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系（）。

  A . 2位被吸电子基团取代时活性增强 B . 吩噻嗪侧链碱性氨基与环之间相隔3个碳原子为宜 C . 侧链末端的氮为叔胺，也可为含氮杂环，如哌嗪基等 D . 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药 E . 碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸做成酯，可使作用时间延长

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• 关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）

  A . N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关 B . 3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分 C . 8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加 D . 5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性 E . 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

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• 关于磺胺类药物的构效关系的叙述，错误的是（）

  A . 基本结构为对氨基苯磺酰胺 B . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 C . 磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强 D . 磺酰氨基N-以杂环取代，抑菌作用明显增加 E . 如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性

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• 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

  A . 1位氮原子无取代 B . 5位有氨基 C . 3位上有羧基和4位是羰基 D . 8位氟原子取代

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• 【单选题】对于局部麻醉药的构效关系,描述正确的是 A. R1为供电子基团，活性增强 B. n值越大，活性越强 C. 药物作用时间长短依次为-COO- > -COS- > -CONH-> -COCH2- D. 药物作用强度顺序依次为一量-COS- >-CONH-> -COCH2->-COO-

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• β－内酰胺类抗生素的构效关系与哪项不符 （)

  A.β-内酰胺环是抗菌作用的必要结构，β-内酰胺环并合六元的氢化噻嗪环可显著提高抗菌活性. B.6-氨基或7-氨基的酰化侧链影响抗菌强度，抗菌谱，耐青霉素酶及耐酸性. C. 侧链中引入吸电子基团将增强对酸的稳定性. D. 侧链中引入体积较大基团可增强对青霉素酶的稳定性. E.头孢菌素类的3-位取代基的改变，主要影响化合物的药物动力学特性.

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• 根据喹诺酮类抗菌药物构效关系，洛美沙星的关键药效基团是（）

  A．1-乙基3-羧基 B．3-羧基4-羰基 C．3-竣基6-氟 D．6-氟7-甲基哌嗪 E．6，8-二氟

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• 通过磺胺药物的作用原理解释磺胺类药物的构效关系。

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• 写出青霉素类抗生素的结构通式，并讨论半合成青霉素的构效关系并解释原因。

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• 喹诺酮类药物分子中的2位若引入基团可使抗菌活性增强（）

  是 否

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• 【单选题】在胆碱酯类胆碱受体激动剂的构效关系中,( )是活性必须。 答案:带正电荷的N

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• 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是

  A、1位氮原子无取代 B、5位有氨基 C、3位上有羧基和4位是羰基 D、8位氟原子取代 E、7位无取代

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• 利用互联网资源，查询三到四个拟肾上腺素类药物，论述化合物的构效关系、临床用途、不良反应及使用注意事项。

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• 4、1,4-二氢吡啶类的构效关系包括

  A．1,4-二氢吡啶是必需母核结构 B．取代基可以有苯环结构 C．取代基可以有脂肪结构 D．二氢吡啶的氮原子可以取代

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• 关于磺胺类药物的构效关系的描述正确的是（）

  A．对氨基苯磺酰胺是必需的基本结构 B．苯环被其他芳环替代后，抗菌活性下降 C．当N 1 上的两个氢都被取代后，抗菌活性消失 D．当N 1 上的一个氢被杂环取代后，抗菌活性升高

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• 在磺胺类药物的构效关系中，下列必须的是（）

  A．4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则无活性 B．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位 C．N-必须双取代才有活性 D．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 E．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位

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