药物构效关系

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• 下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）

  A . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强 B . 苯环上有其他取代基替代氨基活性增大 C . 磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强 D . 磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强 E . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

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• 关于巴比妥类药物构效关系的叙述，错误的是（）

  A . A.用硫代替C 位羰基中的氧，起效快且作用时间短 B . B.C 上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间 C . C.C 上的取代基为烯烃时，作用时间短 D . D.酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短 E . E.巴比妥酸C 上的两个活泼氢均被取代时才有作用

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• 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

  A . 1位氮原子无取代 B . 5位有氨基 C . 3位上有羧基和4位是羰基 D . 8位氟原子取代 E . 7位无取代

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• https://assets.asklib.com/images/image2/2017031416420626963.png写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。

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• 最准确的药物定量构效关系的描述是（）

  A . 拓扑学方法设计新药 B . Hansch方法 C . 数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法 D . Free-Wilson数字加和模型 E . 统计学方法在药物研究中的应用

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• 药物定量构效关系

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• 关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）

  A . N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关 B . 3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分 C . 8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加 D . 5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性 E . 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

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• 最准确的药物定量构效关系的描述是（）。

  A . 拓扑学方法设计新药 B . HansCh方法 C . 数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法 D . Free-Wi1son数字加和模型 E . 统计学方法在药物研究中的应用

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• 不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是（）

  A . 具有苯乙胺基本结构 B . 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张作用 C . 苯环上1～2个羟基取代可增强作用 D . 氨基β位羟基的构型，一般R构型比S构型活性大 E . 氨基上取代烷基体积增大时，支气管扩张作用增强

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• 关于磺胺类药物的构效关系的叙述，错误的是（）

  A . 基本结构为对氨基苯磺酰胺 B . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 C . 磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强 D . 磺酰氨基N-以杂环取代，抑菌作用明显增加 E . 如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性

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• 药物化学是用现代科学方法和手段研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢和寻找新药的途径和方法的（）。

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• 下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，正确的是（）

  A . 阿托品结构中6，7位上无三元氧桥 B . 东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥 C . 山莨菪碱结构中6位有羟基 D . 中枢作用：阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱 E . 中枢作用：东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱

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• 【单选题】对于局部麻醉药的构效关系,描述正确的是 A. R1为供电子基团，活性增强 B. n值越大，活性越强 C. 药物作用时间长短依次为-COO- > -COS- > -CONH-> -COCH2- D. 药物作用强度顺序依次为一量-COS- >-CONH-> -COCH2->-COO-

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• 根据喹诺酮类抗菌药物构效关系，洛美沙星的关键药效基团是（）

  A．1-乙基3-羧基 B．3-羧基4-羰基 C．3-竣基6-氟 D．6-氟7-甲基哌嗪 E．6，8-二氟

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• 通过磺胺药物的作用原理解释磺胺类药物的构效关系。

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• 替丁类（-tidne）代表药物西咪替丁的结构如下，关于该药物的构效关系和应用的说法，错误的是（）

  A、作用于组胺H2受体 B、平面极性基团是药效基团之一 C、临床上用于治疗过敏性疾病 D、芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环 E、中间连接链以四个原子为最佳

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• 利用互联网资源，查询三到四个拟肾上腺素类药物，论述化合物的构效关系、临床用途、不良反应及使用注意事项。

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• 关于磺胺类药物的构效关系的描述正确的是（）

  A．对氨基苯磺酰胺是必需的基本结构 B．苯环被其他芳环替代后，抗菌活性下降 C．当N 1 上的两个氢都被取代后，抗菌活性消失 D．当N 1 上的一个氢被杂环取代后，抗菌活性升高

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• 在磺胺类药物的构效关系中，下列必须的是（）

  A．4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则无活性 B．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位 C．N-必须双取代才有活性 D．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 E．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位

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• 关于他汀类药物的构效关系说法不正确的是（) A. 六元内酯环是活性必需的结构单元 B. 其六元内酯环减弱活性 C. 3位的甲基可以用羟基来进行替代，活性仍然保持 D. 下面的双环结构可以由苯环、萘环、吡啶环等杂环来进行置换

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• 请叙述非甾体抗炎药塞利西布类药物的构效关系？

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• 写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系。

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