下面关于H2受体拮抗剂的构效关系，正确的是（）。
A．平面极性基团和碱性芳杂环连接柔性链的长度以4个原子较好
B．呋喃环上的取代基和侧链在任意位置都会有活性
C．位于桥链另一端的平面极性基团的亲水性和活性有相关性
D．将侧链末端基团换成碱性较弱的甲基硫脲可口服
时间：2024-05-14 13:32:53
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对吗啡的构效关系叙述正确的是（）
A . 酚羟基醚化活性增加
B . 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C . 双键被还原活性和成瘾性均降低
D . 叔胺是镇痛活性的关键基团
E . 羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
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关于第3代H2受体拮抗剂的叙述，不正确的是（）
A . 疗效明显强于第1代、第2代制剂
B . 用药剂量大为减少
C . 无抗雄激素作用
D . 不影响多种药物在肝脏内的代谢
E . 法莫替丁和扎尼替丁均属于第3代制剂
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对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）
A . 季铵基上以乙基取代活性增强
B . 季铵基为活性必需
C . 亚乙基链若延长，活性增加
D . 乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E . 乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
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以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）
A . 5位可引入氨基
B . 8位以氟、甲氧基取代活性增加
C . 7位引入五元，六元杂环，活性增加
D . 6位引入甲基可使活性增加
E . 1位以氧烷基成环，可使活性增加
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关于强心苷的构效关系，哪项是错误的：
A . A．甾核上C17位不饱和内酯环是必需的
B . B．甾核上C3、C14位羟基是必需的
C . C．心肌收缩性的作用来自于苷元
D . D．心肌收缩性的作用来自于糖的部分
E . E．增强强心苷的水溶性，延长其作用
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关于糖皮质激素的构效关系的说法，错误的是（）
A . A.C
上引入双键，抗炎活性高于母核
B . B.9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加
C . C.16α、16β甲基的引入，减少了17β侧链的降解，增加稳定性
D . D.C
-OH酯化可增强稳定性
E . E.9α、7α引入Cl均可使糖皮质激素和抗炎活性增加，而21位引入Cl则使活性下降
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关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）
A . N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关
B . 3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分
C . 8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加
D . 5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性
E . 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
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关于局麻药的构效关系的说法中，错误的是（）
A . 亲脂部分可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强
B . 中间链与局部麻醉药作用持效时间有关
C . 中间链中的n以2~3个碳原子为好
D . 中间链碳链增长，作用时间缩短，但可降低毒性
E . 亲水部分以叔胺为好，仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强
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关于磺胺类药物的构效关系的叙述，错误的是（）
A . 基本结构为对氨基苯磺酰胺
B . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
C . 磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强
D . 磺酰氨基N-以杂环取代，抑菌作用明显增加
E . 如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性
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下列有关H2受体拮抗剂的描述正确的是（）
A . 有性欲减退和阳痿不良反应的是西咪替丁
B . 不易透过血脑屏障，中枢神经不良反应较少的是雷尼替丁
C . 国内已有、疗效最强、作用时间最长的是法莫替丁
D . 罗沙替丁对坏死药物所致大鼠的胃黏膜损伤有预防作用
E . 尼扎替丁的抗溃疡作用比雷尼替丁强3～4倍
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下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确（）
A . 脂溶性越大活性越强
B . 结构中有芳香环
C . 结构中有氨基
D . 具有可形成氢键的极性基团
E . 生物活性与立体化学密切相关
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经典的H1受体拮抗剂的构效关系中，描述不正确的是（）。
A . 芳环和尾端氮原子的距离一般为5－6埃
B . 芳环部分可以是苯环、吡啶基等
C . 两个芳环应该不共平面
D . 如果有手性，由于光学异构体之间没有差异，故大多消旋体用药
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下列关于H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂的围术期管理，叙述错误的是（)。
A、H2受体拮抗剂增加艰难梭菌的感染风险
B、围术期使用可减少应激性溃疡
C、可减少麻醉过程中吸入性肺炎的发生
D、推荐长期服用H2受体拮抗剂的患者在围术期继续使用，必要时可换针剂
E、推荐长期服用质子泵抑制剂的患者在围术期继续使用，必要时可换针剂
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M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是
A.季氨基上以乙基取代活性增强
B.季氨基为活性必需
C.亚乙基链若延长，活性增加
D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
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替丁类（-tidne）代表药物西咪替丁的结构如下，关于该药物的构效关系和应用的说法，错误的是（）
A、作用于组胺H2受体
B、平面极性基团是药效基团之一
C、临床上用于治疗过敏性疾病
D、芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环
E、中间连接链以四个原子为最佳
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【单选题】在胆碱酯类胆碱受体激动剂的构效关系中,( )是活性必须。 答案:带正电荷的N
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关于磺胺类药物的构效关系的描述正确的是（）
A．对氨基苯磺酰胺是必需的基本结构
B．苯环被其他芳环替代后，抗菌活性下降
C．当N 1 上的两个氢都被取代后，抗菌活性消失
D．当N 1 上的一个氢被杂环取代后，抗菌活性升高
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关于强心苷的构效关系，哪点是错误的？（)
A．糖必须连接在甾核C3的羟基上
B．甾核C3羟基必须是β构型
C．内酯环必须是不饱和的
D．甾核C14必须有羟基
E．甾核上羟基数目不影响其作用时间
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在磺胺类药物的构效关系中，下列必须的是（）
A．4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则无活性
B．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位
C．N-必须双取代才有活性
D．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
E．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位
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28、关于肾上腺素受体激动剂构效关系说法正确的有
A．β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强
B．基本结构是β-苯乙胺
C．β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高
D．在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基，活性增大
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关于卡托普利的构效关系，不正确的是（）。
A．巯基酯化后活性更高
B．吡咯环引入双键后，保持活性
C．在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱
D．丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱
