关于强心苷的构效关系，哪点是错误的？（)

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• 下列关于pH与pKa和药物解离关系的叙述哪点是错误的（）

  A . A．pH-pKa时，[HA]一[Aˉ] B . B．pKa即是弱酸或弱碱性药液50％解离时的pH值，每个药都有固定的pKa C . C．pH的微小变化对药物解离度影响不大 D . D．pKa>7．5的弱酸性药物在胃中基本不解离 E . E．pKa<5的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的

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• 对吗啡的构效关系叙述正确的是（）

  A . 酚羟基醚化活性增加 B . 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 C . 双键被还原活性和成瘾性均降低 D . 叔胺是镇痛活性的关键基团 E . 羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

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• 下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）

  A . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强 B . 苯环上有其他取代基替代氨基活性增大 C . 磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强 D . 磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强 E . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

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• 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

  A . 1位氮原子无取代 B . 5位有氨基 C . 3位上有羧基和4位是羰基 D . 8位氟原子取代 E . 7位无取代

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• 维生素B6的构效关系如何？

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• 以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

  A . 5位可引入氨基 B . 8位以氟、甲氧基取代活性增加 C . 7位引入五元，六元杂环，活性增加 D . 6位引入甲基可使活性增加 E . 1位以氧烷基成环，可使活性增加

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• 关于强心苷的构效关系，哪项是错误的：

  A . A．甾核上C17位不饱和内酯环是必需的 B . B．甾核上C3、C14位羟基是必需的 C . C．心肌收缩性的作用来自于苷元 D . D．心肌收缩性的作用来自于糖的部分 E . E．增强强心苷的水溶性，延长其作用

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• 关于糖皮质激素的构效关系的说法，错误的是（）

  A . A.C 上引入双键，抗炎活性高于母核 B . B.9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加 C . C.16α、16β甲基的引入，减少了17β侧链的降解，增加稳定性 D . D.C -OH酯化可增强稳定性 E . E.9α、7α引入Cl均可使糖皮质激素和抗炎活性增加，而21位引入Cl则使活性下降

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• 关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）

  A . N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关 B . 3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分 C . 8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加 D . 5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性 E . 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

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• 关于局麻药的构效关系的说法中，错误的是（）

  A . 亲脂部分可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强 B . 中间链与局部麻醉药作用持效时间有关 C . 中间链中的n以2~3个碳原子为好 D . 中间链碳链增长，作用时间缩短，但可降低毒性 E . 亲水部分以叔胺为好，仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强

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• 关于磺胺类药物的构效关系的叙述，错误的是（）

  A . 基本结构为对氨基苯磺酰胺 B . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 C . 磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强 D . 磺酰氨基N-以杂环取代，抑菌作用明显增加 E . 如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性

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• 关于苯妥英钠治疗强心苷引起的快速性心律失常，哪点是错误的（）

  A . A．降低希-蒲氏纤维的自律性 B . B．降低希-蒲氏纤维零相上升速度 C . C．加快受抑制的房室传导 D . D．对室性心动过速也有效 E . E．使强心苷从受体结合状态下解离下来

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• 关于强心苷的叙述，下面哪一点是错误的

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• 通过磺胺药物的作用原理解释磺胺类药物的构效关系。

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• M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是

  A.季氨基上以乙基取代活性增强 B.季氨基为活性必需 C.亚乙基链若延长，活性增加 D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强 E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

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• 替丁类（-tidne）代表药物西咪替丁的结构如下，关于该药物的构效关系和应用的说法，错误的是（）

  A、作用于组胺H2受体 B、平面极性基团是药效基团之一 C、临床上用于治疗过敏性疾病 D、芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环 E、中间连接链以四个原子为最佳

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• 4、1,4-二氢吡啶类的构效关系包括

  A．1,4-二氢吡啶是必需母核结构 B．取代基可以有苯环结构 C．取代基可以有脂肪结构 D．二氢吡啶的氮原子可以取代

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• 关于磺胺类药物的构效关系的描述正确的是（）

  A．对氨基苯磺酰胺是必需的基本结构 B．苯环被其他芳环替代后，抗菌活性下降 C．当N 1 上的两个氢都被取代后，抗菌活性消失 D．当N 1 上的一个氢被杂环取代后，抗菌活性升高

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• 在磺胺类药物的构效关系中，下列必须的是（）

  A．4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则无活性 B．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位 C．N-必须双取代才有活性 D．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 E．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位

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• 写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系。

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• 下面关于H2受体拮抗剂的构效关系，正确的是（）。

  A．平面极性基团和碱性芳杂环连接柔性链的长度以4个原子较好 B．呋喃环上的取代基和侧链在任意位置都会有活性 C．位于桥链另一端的平面极性基团的亲水性和活性有相关性 D．将侧链末端基团换成碱性较弱的甲基硫脲可口服

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• 关于卡托普利的构效关系，不正确的是（）。

  A．巯基酯化后活性更高 B．吡咯环引入双键后，保持活性 C．在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱 D．丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱

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