4、1,4-二氢吡啶类的构效关系包括

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• 对吗啡的构效关系叙述正确的是（）

  A . 酚羟基醚化活性增加 B . 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 C . 双键被还原活性和成瘾性均降低 D . 叔胺是镇痛活性的关键基团 E . 羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

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• 下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）

  A . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强 B . 苯环上有其他取代基替代氨基活性增大 C . 磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强 D . 磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强 E . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

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• 维生素B6的构效关系如何？

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• 对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）

  A . 季铵基上以乙基取代活性增强 B . 季铵基为活性必需 C . 亚乙基链若延长，活性增加 D . 乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强 E . 乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

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• 以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

  A . 5位可引入氨基 B . 8位以氟、甲氧基取代活性增加 C . 7位引入五元，六元杂环，活性增加 D . 6位引入甲基可使活性增加 E . 1位以氧烷基成环，可使活性增加

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• 关于强心苷的构效关系，哪项是错误的：

  A . A．甾核上C17位不饱和内酯环是必需的 B . B．甾核上C3、C14位羟基是必需的 C . C．心肌收缩性的作用来自于苷元 D . D．心肌收缩性的作用来自于糖的部分 E . E．增强强心苷的水溶性，延长其作用

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• 关于糖皮质激素的构效关系的说法，错误的是（）

  A . A.C 上引入双键，抗炎活性高于母核 B . B.9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加 C . C.16α、16β甲基的引入，减少了17β侧链的降解，增加稳定性 D . D.C -OH酯化可增强稳定性 E . E.9α、7α引入Cl均可使糖皮质激素和抗炎活性增加，而21位引入Cl则使活性下降

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• 关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）

  A . N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关 B . 3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分 C . 8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加 D . 5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性 E . 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

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• 关于局麻药的构效关系的说法中，错误的是（）

  A . 亲脂部分可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强 B . 中间链与局部麻醉药作用持效时间有关 C . 中间链中的n以2~3个碳原子为好 D . 中间链碳链增长，作用时间缩短，但可降低毒性 E . 亲水部分以叔胺为好，仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强

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• 属于二氢吡啶类的钙拮抗药是（）。

  A、维拉帕米 B、硝苯地平 C、地尔硫卓 D、氟桂利嗪 E、普尼拉明

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• 关于磺胺类药物的构效关系的叙述，错误的是（）

  A . 基本结构为对氨基苯磺酰胺 B . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 C . 磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强 D . 磺酰氨基N-以杂环取代，抑菌作用明显增加 E . 如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性

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• 通过磺胺药物的作用原理解释磺胺类药物的构效关系。

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• M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是

  A.季氨基上以乙基取代活性增强 B.季氨基为活性必需 C.亚乙基链若延长，活性增加 D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强 E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

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• 下列关于钙拮抗剂二氢吡啶类的说法，不正确的是（)。

  A．A.缓释、控释剂型：维拉帕米 B．B.短效：硝苯地平(心痛定) C．C.缓释、控释剂型：硝苯地平缓释片 D．D.长效：氨氯地平 E．E.长效：拉西地平

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• 属于二氢吡啶类的钙通道阻滞药是（）

  A．维拉帕米 B．地尔硫卓 C．硝苯地平 D．苄普地尔

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• 地西泮分子结构中有（)A.苯基-1，4-二氢吡啶B.吡啶环C.苯二杂环氮D.硫氮杂蒽母核E.喹啉环奋乃静分

  地西泮分子结构中有()A.苯基-1，4-二氢吡啶 B.吡啶环 C.苯二杂环氮 D.硫氮杂蒽母核 E.喹啉环 奋乃静分子结构中有()A.苯基-1，4-二氢吡啶 B.吡啶环 C.苯二杂环氮 D.硫氮杂蒽母核 E.喹啉环 硝苯地平分子结构中有()A.苯基-1，4-二氢吡啶 B.吡啶环 C.苯二杂环氮 D.硫氮杂蒽母核 E.喹啉环 异烟肼分子结构中有()A.苯基-1，4-二氢吡啶 B.吡啶环 C.苯二杂环氮 D.硫氮杂蒽母核 E.喹啉环 硫酸奎宁分子结构中有A.苯基-1，4-二氢吡啶 B.吡啶环 C.苯二杂环氮 D.硫氮杂蒽母核 E.喹啉环 请帮忙给出每个问题的正确答案和分析，谢谢！

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• 关于磺胺类药物的构效关系的描述正确的是（）

  A．对氨基苯磺酰胺是必需的基本结构 B．苯环被其他芳环替代后，抗菌活性下降 C．当N 1 上的两个氢都被取代后，抗菌活性消失 D．当N 1 上的一个氢被杂环取代后，抗菌活性升高

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• 关于强心苷的构效关系，哪点是错误的？（)

  A．糖必须连接在甾核C3的羟基上 B．甾核C3羟基必须是β构型 C．内酯环必须是不饱和的 D．甾核C14必须有羟基 E．甾核上羟基数目不影响其作用时间

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• 在磺胺类药物的构效关系中，下列必须的是（）

  A．4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则无活性 B．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位 C．N-必须双取代才有活性 D．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 E．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位

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• 关于他汀类药物的构效关系说法不正确的是（) A. 六元内酯环是活性必需的结构单元 B. 其六元内酯环减弱活性 C. 3位的甲基可以用羟基来进行替代，活性仍然保持 D. 下面的双环结构可以由苯环、萘环、吡啶环等杂环来进行置换

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• 3、下列哪个药物属于1，4二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂

  A．维拉帕米 B．硝苯地平 C．氟桂嗪 D．地尔硫

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• 写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系。

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• 下面关于H2受体拮抗剂的构效关系，正确的是（）。

  A．平面极性基团和碱性芳杂环连接柔性链的长度以4个原子较好 B．呋喃环上的取代基和侧链在任意位置都会有活性 C．位于桥链另一端的平面极性基团的亲水性和活性有相关性 D．将侧链末端基团换成碱性较弱的甲基硫脲可口服

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