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对吗啡的构效关系叙述正确的是（）
A . 酚羟基醚化活性增加
B . 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C . 双键被还原活性和成瘾性均降低
D . 叔胺是镇痛活性的关键基团
E . 羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
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下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）
A . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B . 苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C . 磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D . 磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
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在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）
A . 1位氮原子无取代
B . 5位有氨基
C . 3位上有羧基和4位是羰基
D . 8位氟原子取代
E . 7位无取代
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对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）
A . 季铵基上以乙基取代活性增强
B . 季铵基为活性必需
C . 亚乙基链若延长，活性增加
D . 乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E . 乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
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以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）
A . 5位可引入氨基
B . 8位以氟、甲氧基取代活性增加
C . 7位引入五元，六元杂环，活性增加
D . 6位引入甲基可使活性增加
E . 1位以氧烷基成环，可使活性增加
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以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系（）。
A . 2位被吸电子基团取代时活性增强
B . 吩噻嗪侧链碱性氨基与环之间相隔3个碳原子为宜
C . 侧链末端的氮为叔胺，也可为含氮杂环，如哌嗪基等
D . 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药
E . 碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸做成酯，可使作用时间延长
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关于强心苷的构效关系，哪项是错误的：
A . A．甾核上C17位不饱和内酯环是必需的
B . B．甾核上C3、C14位羟基是必需的
C . C．心肌收缩性的作用来自于苷元
D . D．心肌收缩性的作用来自于糖的部分
E . E．增强强心苷的水溶性，延长其作用
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关于糖皮质激素的构效关系的说法，错误的是（）
A . A.C
上引入双键，抗炎活性高于母核
B . B.9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加
C . C.16α、16β甲基的引入，减少了17β侧链的降解，增加稳定性
D . D.C
-OH酯化可增强稳定性
E . E.9α、7α引入Cl均可使糖皮质激素和抗炎活性增加，而21位引入Cl则使活性下降
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关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）
A . N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关
B . 3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分
C . 8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加
D . 5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性
E . 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
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关于局麻药的构效关系的说法中，错误的是（）
A . 亲脂部分可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强
B . 中间链与局部麻醉药作用持效时间有关
C . 中间链中的n以2~3个碳原子为好
D . 中间链碳链增长，作用时间缩短，但可降低毒性
E . 亲水部分以叔胺为好，仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强
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关于磺胺类药物的构效关系的叙述，错误的是（）
A . 基本结构为对氨基苯磺酰胺
B . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
C . 磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强
D . 磺酰氨基N-以杂环取代，抑菌作用明显增加
E . 如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性
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β－内酰胺类抗生素的构效关系与哪项不符 （)
A.β-内酰胺环是抗菌作用的必要结构，β-内酰胺环并合六元的氢化噻嗪环可显著提高抗菌活性.
B.6-氨基或7-氨基的酰化侧链影响抗菌强度，抗菌谱，耐青霉素酶及耐酸性.
C. 侧链中引入吸电子基团将增强对酸的稳定性.
D. 侧链中引入体积较大基团可增强对青霉素酶的稳定性.
E.头孢菌素类的3-位取代基的改变，主要影响化合物的药物动力学特性.
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通过磺胺药物的作用原理解释磺胺类药物的构效关系。
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写出青霉素类抗生素的结构通式，并讨论半合成青霉素的构效关系并解释原因。
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M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是
A.季氨基上以乙基取代活性增强
B.季氨基为活性必需
C.亚乙基链若延长，活性增加
D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
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4、1,4-二氢吡啶类的构效关系包括
A．1,4-二氢吡啶是必需母核结构
B．取代基可以有苯环结构
C．取代基可以有脂肪结构
D．二氢吡啶的氮原子可以取代
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关于磺胺类药物的构效关系的描述正确的是（）
A．对氨基苯磺酰胺是必需的基本结构
B．苯环被其他芳环替代后，抗菌活性下降
C．当N 1 上的两个氢都被取代后，抗菌活性消失
D．当N 1 上的一个氢被杂环取代后，抗菌活性升高
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关于强心苷的构效关系，哪点是错误的？（)
A．糖必须连接在甾核C3的羟基上
B．甾核C3羟基必须是β构型
C．内酯环必须是不饱和的
D．甾核C14必须有羟基
E．甾核上羟基数目不影响其作用时间
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在磺胺类药物的构效关系中，下列必须的是（）
A．4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则无活性
B．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位
C．N-必须双取代才有活性
D．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
E．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位
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写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系。
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下面关于H2受体拮抗剂的构效关系，正确的是（）。
A．平面极性基团和碱性芳杂环连接柔性链的长度以4个原子较好
B．呋喃环上的取代基和侧链在任意位置都会有活性
C．位于桥链另一端的平面极性基团的亲水性和活性有相关性
D．将侧链末端基团换成碱性较弱的甲基硫脲可口服
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关于卡托普利的构效关系，不正确的是（）。
A．巯基酯化后活性更高
B．吡咯环引入双键后，保持活性
C．在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱
D．丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱
