25、通过在药物结构中引入极性基团来降低中枢抑制副作用的抗组胺药物有

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• 在静脉复合麻醉中当麻醉过浅时，哪种静脉麻醉药不应通过增加药物剂量来加强麻醉效果，否则会出现明显的副作用（）

  A . 普鲁卡因 B . 芬太尼 C . 丙泊酚 D . 氯胺酮 E . 依托咪酯

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• 在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加（）

  A . 羟基 B . 烃基 C . 氨基 D . 羧基 E . 磺酸基

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• 药物代谢涉及两类反应：Ⅰ相反应和Ⅱ相反应。Ⅰ相反应包括氧化、还原和水解3种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团；Ⅱ相反应为结合反应，通常是药物或Ⅰ相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物。硫喷妥在体内的代谢路径主要是（）

  A . 脱氨基化 B . 脱硫氧化 C . S-氧化 D . 羟化 E . S-烷基氧化

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• 为了稳定17β-酮醇侧链，在16α为引入甲基，可增加抗炎活性，显著地降低钠潴留副作用，成功药物有（）。

  A . 曲安西龙 B . 可的松 C . 地塞米松 D . 氢化泼尼松

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• 在药物化学结构中引入以下基团会使P或logP变小（）。

  A . 正丁基 B . 二甲氨基 C . 三氟甲基 D . 苯基

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• 药物代谢涉及两类反应：Ⅰ相反应和Ⅱ相反应。Ⅰ相反应包括氧化、还原和水解3种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团；Ⅱ相反应为结合反应，通常是药物或Ⅰ相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物。药物在消化道的代谢相当普遍，其中肠内细菌代谢是主要的代谢过程，其代谢反应类型是（）

  A . 氧化反应 B . 还原反应 C . 结合反应 D . 水解反应 E . 分解反应

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• 由于表面活性剂具有两亲结构，所以它在界面上的吸附是取向的，即极性基团一端伸向水，而非极性基团一端伸向油。

  A . 正确 B . 错误

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• 在静脉复合麻醉中当麻醉过浅时，哪种静脉麻醉药不应通过增加药物剂量来加强麻醉效果，否则会出现明显的副作用（）。

  A . A.普鲁卡因 B . B.芬太尼 C . C.丙泊酚 D . D.氯胺酮 E . E.依托咪酯

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• 托普利结构中与嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失的副作用有关的基团是（）。

  A . L-脯氨酸片段 B . 吡咯烷基 C . 羟基酸 D . 巯基 E . 氧丙基

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• 为防止药物产生中枢神经系统的副作用，应向药物分子中引入（）。

  A . 羟基 B . 烃基 C . 卤素 D . 酯基

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• 药物代谢涉及两类反应：Ⅰ相反应和Ⅱ相反应。Ⅰ相反应包括氧化、还原和水解3种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团；Ⅱ相反应为结合反应，通常是药物或Ⅰ相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物。甘氨酸结合反应的主要结合基团为（）

  A . -OH B . -NH C . -CH D . -COOH E . -SO

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• 表面活性物质的结构具有特殊性，分子中存在（）和非极性基团。

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• 当蛋白质的非极性基团暴露在水中时，会促使疏水基团（）或发生（），引起（）；若降低温度，会使疏水相互作用（），而氢键（）。

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• 通过抑制中枢神经对5-HT重摄取而具有抗抑郁作用的药物是（）

  A . 阿米替林 B . 帕罗西汀 C . 合曲林 D . 文拉法辛 E . 马氯贝胺

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• 喹诺酮类药物分子中的2位若引入基团可使抗菌活性增强（）

  是 否

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• 溴新斯的明分子中，（)增加了分子极性，降低了药物对中枢神经系统的副作用。 A. 芳环 B. 季铵离子 C. 酰基 D. 二甲氨基

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• 具有吗啡喃结构，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用 查看材料

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• 下列关于胶束的结构说法正确的是有球形、棒状、板状、层状的多种结构B．在高浓度的表面活性剂水溶下列关于胶束的结构说法正确的是有球形、棒状、板状、层状的多种结构 B．在高浓度的表面活性剂水溶液中，即使有少量的非极性溶剂存在，也不可能形成反向胶束 C．高浓度的表面活性剂水溶液中，如果有少量的非极性溶剂存在，可能形成反向胶束 D．反向胶束的结构是亲水基团向内，亲油基团向外 E．反向胶束的结构是亲油基团向内，亲水基团向外

  A．有球形、棒状、板状、层状的多种结构 B．在高浓度的表面活性剂水溶液中，即使有少量的非极性溶剂存在，也不可能形成反向胶束 C．高浓度的表面活性剂水溶液中，如果有少量的非极性溶剂存在，可能形成反向胶束 D．反向胶束的结构是亲水基团向内，亲油基团向外 E．反向胶束的结构是亲油基团向内，亲水基团向外

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• 左氧氟沙星通过抑制DNA螺旋酶从而起到杀菌的作用，该类药物发挥其药效的关键基团是（)

  A．3位羧基和4位羰基 B．苯二氮䓬环 C．3，5-二羟基酸酸 D．1，4-二氢吡啶 E．吩噻嗪环

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• 在苯二氮的3位引入羟基后，极性增加，毒性降低的镇静催眠药物是（）

  A．奥沙西泮 B．三唑仑 C．唑吡坦 D．艾司佐匹克隆 E．苯巴比妥

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• 7、通过在药物结构中引入极性基团来降低中枢抑制副作用的抗组胺药物有

  A．西替利嗪 B．阿伐斯汀 C．苯海拉明 D．氯苯那敏

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• 5、下列关于以现有药物作为先导化合物的相关内容说法错误的是（） A.在药物研究中，常可以从已知药物的副作用出发，找到新药或将副作用与已有的治疗作用分开而获得新药 B.在某些情况下，一个药物的副作用可能对另一种疾病有治疗作用 C.吩噻嗪类抗精神失常药氯丙嗪及其类似物就是由结构类似的抗组胺药异丙嗪的镇静副作用发展而来的 D.通过对现有药物的代谢研究来发现先导化合物是发现新药的捷径。所以我们只能通过这个方法来得到先导化合物

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• 3、下列关于从天然产物得到先导化合物的相关内容不正确的是（） A.青蒿素的分离属于从天然产物中得到先导化合物的方法 B.穿心莲内酯是从中药穿心莲中发现的二萜类化学成分，具有抗菌消炎的活性，穿心莲内酯的发现也是在天然产物中发现的 C.穿心莲内酯的化学结构存在着水溶性强、生物利用度高的缺点 D.通过在其结构中引入磺酸基团或琥珀酸基团，提高了药物的水溶性，改善了其生物利用度

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