不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是（）

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• 下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）

  A . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强 B . 苯环上有其他取代基替代氨基活性增大 C . 磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强 D . 磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强 E . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

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• 药物构效关系

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• 关于巴比妥类药物构效关系的叙述，错误的是（）

  A . A.用硫代替C 位羰基中的氧，起效快且作用时间短 B . B.C 上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间 C . C.C 上的取代基为烯烃时，作用时间短 D . D.酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短 E . E.巴比妥酸C 上的两个活泼氢均被取代时才有作用

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• 有关Hansch构效关系学说不正确的是（）。

  A . 特定的生物效应（以I/C表示）与药物的电性相关 B . I/C与药物的立体效应相关 C . I/C与药物的疏水效应相关 D . 电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此不是独立的 E . Hansch构效关系学说是进行药物定量构效关系研究及药物结构设计的一个重要理论

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• 最准确的药物定量构效关系的描述是（）

  A . 拓扑学方法设计新药 B . Hansch方法 C . 数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法 D . Free-Wilson数字加和模型 E . 统计学方法在药物研究中的应用

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• 药物定量构效关系

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• 关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）

  A . N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关 B . 3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分 C . 8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加 D . 5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性 E . 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

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• 最准确的药物定量构效关系的描述是（）。

  A . 拓扑学方法设计新药 B . HansCh方法 C . 数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法 D . Free-Wi1son数字加和模型 E . 统计学方法在药物研究中的应用

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• 不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是（）

  A . 具有苯乙胺基本结构 B . 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张作用 C . 苯环上1～2个羟基取代可增强作用 D . 氨基β位羟基的构型，一般R构型比S构型活性大 E . 氨基上取代烷基体积增大时，支气管扩张作用增强

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• 关于磺胺类药物的构效关系的叙述，错误的是（）

  A . 基本结构为对氨基苯磺酰胺 B . 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 C . 磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强 D . 磺酰氨基N-以杂环取代，抑菌作用明显增加 E . 如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性

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• 对定量构效关系的述说不正确的是（）

  A . 通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律 B . 是计算机辅助药物设计的重要内容 C . 是一种新药设计的研究方法 D . Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法 E . 定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数

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• 下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，正确的是（）

  A . 阿托品结构中6，7位上无三元氧桥 B . 东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥 C . 山莨菪碱结构中6位有羟基 D . 中枢作用：阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱 E . 中枢作用：东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱

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• 苯乙胺类拟肾上腺素药，当侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）

  A . 对α-受体激动作用增大 B . 对α-受体激动作用增大 C . 对β-受体激动作用增大 D . 对β-受体激动作用减小 E . 对α-和β-受体激动作用均增大

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• 属于苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的药物是（ ）

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• 通过磺胺药物的作用原理解释磺胺类药物的构效关系。

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• 以下不属于糖皮质激素构效关系的是（)

  A.还原作用 B.酯化作用 C.氧化作用 D.卤化作用

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• 替丁类（-tidne）代表药物西咪替丁的结构如下，关于该药物的构效关系和应用的说法，错误的是（）

  A、作用于组胺H2受体 B、平面极性基团是药效基团之一 C、临床上用于治疗过敏性疾病 D、芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环 E、中间连接链以四个原子为最佳

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• 利用互联网资源，查询三到四个拟肾上腺素类药物，论述化合物的构效关系、临床用途、不良反应及使用注意事项。

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• 以下叙述中与苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构特点相符的是侧链α－碳上无羟基取代时，极性较弱，易以下叙述中与苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构特点相符的是侧链α-碳上无羟基取代时，极性较弱，易进入血-脑脊液屏障 B．基本化学结构是β-苯丙胺 C．侧链α-碳上有羟基取代时，该碳原子具有手性，其R-构型左旋体的活性较高 D．苯环3，4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类，具有较大极性，外周作用比中枢作用强 E．将苯环上取代的两个酚羟基都去掉，中枢作用增强，外周作用增强

  A．侧链α-碳上无羟基取代时，极性较弱，易进入血-脑脊液屏障 B．基本化学结构是β-苯丙胺 C．侧链α-碳上有羟基取代时，该碳原子具有手性，其R-构型左旋体的活性较高 D．苯环3，4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类，具有较大极性，外周作用比中枢作用强 E．将苯环上取代的两个酚羟基都去掉，中枢作用增强，外周作用增强

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• 关于磺胺类药物的构效关系的描述正确的是（）

  A．对氨基苯磺酰胺是必需的基本结构 B．苯环被其他芳环替代后，抗菌活性下降 C．当N 1 上的两个氢都被取代后，抗菌活性消失 D．当N 1 上的一个氢被杂环取代后，抗菌活性升高

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• 在磺胺类药物的构效关系中，下列必须的是（）

  A．4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则无活性 B．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位 C．N-必须双取代才有活性 D．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 E．芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位

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• 28、关于肾上腺素受体激动剂构效关系说法正确的有

  A．β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强 B．基本结构是β-苯乙胺 C．β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高 D．在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基，活性增大

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• 关于肾上腺皮质激素构效关系的说法正确的有

  A.21-位酯化衍生物 这种结构修饰与前述的雌激素、孕激素药物一样，做成其前药。B.在皮质激素中引入16-甲基也是结构改变的重要手段，它使抗炎活性增加，钠潴留作用减少C.在甾体激素中引入氟原子，已成为获得强效糖皮质激素类药物的最重要手段。6α- 或9α-氟代皮质激素的活性显著增加，可能的原因是在引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度D.在醋酸氢化可的松（Hydrocortisone Acetate）分子中引入C1，2双键，称为醋酸氢化泼尼松（Hydroprednisone Acetate），其抗炎活性增大4倍，不增加钠潴留作用

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• 写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系。

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